Das Peptid wirkt, indem es Melanozyten stimuliert, die Produktion von Eumelanin – dem dunklen Hautpigment – zu erhöhen, welches maßgeblich für eine natürliche Bräunung und einen intrinsischen Lichtschutz verantwortlich ist.
Im Vergleich zu Melanotan 2 zeigt Melanotan 1 eine selektivere Wirkungsweise und konzentriert sich vorrangig auf die Pigmentierungswege, wobei in Forschungsanwendungen geringere systemische Nebenwirkungen beobachtet werden.
In injizierbarer Form (10 mg) wird Melanotan 1 in der Forschung unter anderem zur Untersuchung von Hautbräunung, UV‑Resistenz und photoprotektiven Mechanismen eingesetzt.